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granisetron. pdf Pharmakologie Granisetron ist ein selektiver 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) - Rezeptor-Antagonisten mit wenig oder keiner Affinität für andere Serotonin-Rezeptoren, einschließlich 5-HT1; 5-HT1A; 5-HT1B / C; 5-HT2; für Alpha1-, alpha2 oder Betas; für Dopamin-D2; oder für Histamin-H1; Benzodiazepin; Picrotoxin oder Opioid-Rezeptoren. Serotonin-Rezeptoren des 5-HT3-Typ befinden sich peripher auf vagalen Nervenenden und mittig in der Chemorezeptor-Triggerzone der Area postrema. Während der Chemotherapie-induzierte Erbrechen, lassen Schleimhaut enterochromaffin Zellen Serotonin, das 5-HT3-Rezeptoren stimuliert. Dies erinnert an Vagus zuführenden Entladung und kann Erbrechen auslösen. Tierstudien zeigen, dass bei der Bindung an 5-HT3-Rezeptoren, Granisetron blockiert Serotonin Stimulation und anschließendem Erbrechen nach emetogener Reize wie Cisplatin. 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Daher sollte Granisetron-Hydrochlorid bei Patienten mit vorbestehenden Arrhythmien oder Herzleitungsstörungen mit Vorsicht angewendet werden, da dies zu klinischen Konsequenzen führen könnte. Patienten mit Herzerkrankungen, auf Herz-toxische Chemotherapie, bei gleichzeitiger Elektrolytstörungen und / oder auf die Begleitmedikation, die das QT-Intervall verlängern, sind besonders gefährdet. Überempfindlichkeitsreaktionen Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Anaphylaxie, Atemnot, Blutdruckabfall, Urtikaria) kann bei Patienten auftreten, die Überempfindlichkeit gegenüber anderen selektiven 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten gezeigt haben. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Granisetron nicht induzieren oder die Cytochrom-P-450 arzneimittel metabolisierende Enzymsystem in vitro zu hemmen. 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Granisetron nicht induzieren oder die Cytochrom-P-450 arzneimittel metabolisierende Enzymsystem in vitro zu hemmen. Es wurden pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung mit anderen Medikamenten keine endgültigen Arzneimittel-Interaktionsstudien zu untersuchen; jedoch wurde bei Menschen, Granisetron hydrochlorid Injektion sicher mit Medikamenten verabreicht darstellt Benzodiazepine, Neuroleptika und Anti-Ulkus-Medikamente häufig mit antiemetischen Behandlungen vorgeschrieben. Granisetron Hydrochlorid Injektion scheint auch nicht mit emetogener Krebs-Chemotherapien zu interagieren. Da Granisetron durch hepatische Cytochrom-P-450-Droge metabolisierenden Enzyme, Induktoren oder Inhibitoren dieser Enzyme metabolisiert wird, können die Clearance ändern und somit die Halbwertszeit von Granisetron. Keine spezifischen Interaktionsstudien wurden bei narkotisierten Patienten durchgeführt. Zusätzlich 3A4 die Aktivität des Cytochrom P-450-Unterfamilie (im Metabolismus von einigen der wichtigsten narkotische analgetische Mittel beteiligt) nicht durch Granisetron hydrochlorid in vitro modifiziert. In In-vitro-Studien mit menschlichen Mikrosomen, Ketoconazol gehemmt Ring Oxidation von Granisetron-Hydrochlorid. Jedoch ist die klinische Bedeutung der in vivo pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Ketoconazol nicht bekannt. In einer humanen pharmakokinetischen Studie führte Leberenzyminduktion mit Phenobarbital in einem 25% igen Anstieg der Gesamtplasma-Clearance von intravenösem Granisetron-Hydrochlorid. Die klinische Bedeutung dieser Änderung ist nicht bekannt. QT-Verlängerung wurde mit Granisetron Hydrochlorid berichtet. Die Verwendung von Granisetron-Hydrochlorid in Patienten, die gleichzeitig mit Medikamenten bekannt behandelt, um das QT-Intervall verlängern und / oder sind arrhythmogenic in klinischen Folgen führen kann. Granisetron nicht induzieren oder die Cytochrom-P-450 arzneimittel metabolisierende Enzymsystem in vitro zu hemmen. Es wurden pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung mit anderen Medikamenten keine endgültigen Arzneimittel-Interaktionsstudien zu untersuchen; jedoch wurde bei Menschen, Granisetron hydrochlorid Injektion sicher mit Medikamenten verabreicht darstellt Benzodiazepine, Neuroleptika und Anti-Ulkus-Medikamente häufig mit antiemetischen Behandlungen vorgeschrieben. Granisetron Hydrochlorid Injektion scheint auch nicht mit emetogener Krebs-Chemotherapien zu interagieren. Da Granisetron durch hepatische Cytochrom-P-450-Droge metabolisierenden Enzyme, Induktoren oder Inhibitoren dieser Enzyme metabolisiert wird, können die Clearance ändern und somit die Halbwertszeit von Granisetron. Keine spezifischen Interaktionsstudien wurden bei narkotisierten Patienten durchgeführt. Zusätzlich 3A4 die Aktivität des Cytochrom P-450-Unterfamilie (im Metabolismus von einigen der wichtigsten narkotische analgetische Mittel beteiligt) nicht durch Granisetron hydrochlorid in vitro modifiziert. In In-vitro-Studien mit menschlichen Mikrosomen, Ketoconazol gehemmt Ring Oxidation von Granisetron-Hydrochlorid. Jedoch ist die klinische Bedeutung der in vivo pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Ketoconazol nicht bekannt. In einer humanen pharmakokinetischen Studie führte Leberenzyminduktion mit Phenobarbital in einem 25% igen Anstieg der Gesamtplasma-Clearance von intravenösem Granisetron-Hydrochlorid. Die klinische Bedeutung dieser Änderung ist nicht bekannt. QT-Verlängerung wurde mit Granisetron Hydrochlorid berichtet. Die Verwendung von Granisetron-Hydrochlorid in Patienten, die gleichzeitig mit Medikamenten bekannt behandelt, um das QT-Intervall verlängern und / oder sind arrhythmogenic in klinischen Folgen führen kann. Granisetron nicht induzieren oder die Cytochrom-P-450 arzneimittel metabolisierende Enzymsystem in vitro zu hemmen. Es wurden pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung mit anderen Medikamenten keine endgültigen Arzneimittel-Interaktionsstudien zu untersuchen; jedoch wurde bei Menschen, Granisetron hydrochlorid Injektion sicher mit Medikamenten verabreicht darstellt Benzodiazepine, Neuroleptika und Anti-Ulkus-Medikamente häufig mit antiemetischen Behandlungen vorgeschrieben. Granisetron Hydrochlorid Injektion scheint auch nicht mit emetogener Krebs-Chemotherapien zu interagieren. Da Granisetron durch hepatische Cytochrom-P-450-Droge metabolisierenden Enzyme, Induktoren oder Inhibitoren dieser Enzyme metabolisiert wird, können die Clearance ändern und somit die Halbwertszeit von Granisetron. Keine spezifischen Interaktionsstudien wurden bei narkotisierten Patienten durchgeführt. Zusätzlich 3A4 die Aktivität des Cytochrom P-450-Unterfamilie (im Metabolismus von einigen der wichtigsten narkotische analgetische Mittel beteiligt) nicht durch Granisetron hydrochlorid in vitro modifiziert. In In-vitro-Studien mit menschlichen Mikrosomen, Ketoconazol gehemmt Ring Oxidation von Granisetron-Hydrochlorid. Jedoch ist die klinische Bedeutung der in vivo pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Ketoconazol nicht bekannt. In einer humanen pharmakokinetischen Studie führte Leberenzyminduktion mit Phenobarbital in einem 25% igen Anstieg der Gesamtplasma-Clearance von intravenösem Granisetron-Hydrochlorid. Die klinische Bedeutung dieser Änderung ist nicht bekannt. QT-Verlängerung wurde mit Granisetron Hydrochlorid berichtet. Die Verwendung von Granisetron-Hydrochlorid in Patienten, die gleichzeitig mit Medikamenten bekannt behandelt, um das QT-Intervall verlängern und / oder sind arrhythmogenic in klinischen Folgen führen kann. Granisetron nicht induzieren oder die Cytochrom-P-450 arzneimittel metabolisierende Enzymsystem in vitro zu hemmen. Es wurden pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung mit anderen Medikamenten keine endgültigen Arzneimittel-Interaktionsstudien zu untersuchen; jedoch wurde bei Menschen, Granisetron hydrochlorid Injektion sicher mit Medikamenten verabreicht darstellt Benzodiazepine, Neuroleptika und Anti-Ulkus-Medikamente häufig mit antiemetischen Behandlungen vorgeschrieben. Granisetron Hydrochlorid Injektion scheint auch nicht mit emetogener Krebs-Chemotherapien zu interagieren. Da Granisetron durch hepatische Cytochrom-P-450-Droge metabolisierenden Enzyme, Induktoren oder Inhibitoren dieser Enzyme metabolisiert wird, können die Clearance ändern und somit die Halbwertszeit von Granisetron. Keine spezifischen Interaktionsstudien wurden bei narkotisierten Patienten durchgeführt. Zusätzlich 3A4 die Aktivität des Cytochrom P-450-Unterfamilie (im Metabolismus von einigen der wichtigsten narkotische analgetische Mittel beteiligt) nicht durch Granisetron hydrochlorid in vitro modifiziert. In In-vitro-Studien mit menschlichen Mikrosomen, Ketoconazol gehemmt Ring Oxidation von Granisetron-Hydrochlorid. Jedoch ist die klinische Bedeutung der in vivo pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Ketoconazol nicht bekannt. In einer humanen pharmakokinetischen Studie führte Leberenzyminduktion mit Phenobarbital in einem 25% igen Anstieg der Gesamtplasma-Clearance von intravenösem Granisetron-Hydrochlorid. Die klinische Bedeutung dieser Änderung ist nicht bekannt. QT-Verlängerung wurde mit Granisetron Hydrochlorid berichtet. Die Verwendung von Granisetron-Hydrochlorid in Patienten, die gleichzeitig mit Medikamenten bekannt behandelt, um das QT-Intervall verlängern und / oder sind arrhythmogenic in klinischen Folgen führen kann. Benzodiazepin; Picrotoxin oder Opioid-Rezeptoren. Serotonin-Rezeptoren des 5-HT3-Typ befinden sich peripher auf vagalen Nervenenden und mittig in der Chemorezeptor-Triggerzone der Area postrema. Dies erinnert an Vagus zuführenden Entladung und kann Erbrechen auslösen. Tierstudien zeigen, dass bei der Bindung an 5-HT3-Rezeptoren, Granisetron blockiert Serotonin Stimulation und anschließendem Erbrechen nach emetogener Reize wie Cisplatin. In den meisten Studien am Menschen hat Granisetron wenig Wirkung auf den Blutdruck, Herzfrequenz oder EKG hatte. Keine Hinweise auf eine Wirkung auf die Plasma-Prolaktin oder Aldosteron-Konzentrationen wurde in anderen Studien festgestellt. Granisetron Hydrochlorid Injektion zeigte keine Wirkung auf die oro-cecal Laufzeit bei gesunden Probanden gegeben eine einzige intravenöse Infusion von 50 mcg / kg oder 200 mcg / kg. Einzelne und mehrere orale Dosen verlangsamt Kolontransitzeit bei gesunden Probanden. in 48 Stunden bei gesunden Probanden werden etwa 12% der verabreichten Dosis unverändert im Urin ausgeschieden. Der Rest der Dosis als Metaboliten ausgeschieden, 49% im Urin und 34% in den Fäzes. Es sollte nicht statt nasogastric Saugwirkung verwendet werden. Die Verwendung von Granisetron-Hydrochlorid bei Patienten nach Bauchchirurgie oder bei Patienten mit Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen Maske kann eine progressive Ileus und / oder Magenschmerzen. Daher sollte Granisetron-Hydrochlorid bei Patienten mit vorbestehenden Arrhythmien oder Herzleitungsstörungen mit Vorsicht angewendet werden, da dies zu klinischen Konsequenzen führen könnte. Patienten mit Herzerkrankungen, auf Herz-toxische Chemotherapie, bei gleichzeitiger Elektrolytstörungen und / oder auf die Begleitmedikation, die das QT-Intervall verlängern, sind besonders gefährdet. Granisetron nicht induzieren oder die Cytochrom-P-450 arzneimittel metabolisierende Enzymsystem in vitro zu hemmen. Es wurden pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung mit anderen Medikamenten keine endgültigen Arzneimittel-Interaktionsstudien zu untersuchen; jedoch wurde bei Menschen, Granisetron hydrochlorid Injektion sicher mit Medikamenten verabreicht darstellt Benzodiazepine, Neuroleptika und Anti-Ulkus-Medikamente häufig mit antiemetischen Behandlungen vorgeschrieben. Granisetron Hydrochlorid Injektion scheint auch nicht mit emetogener Krebs-Chemotherapien zu interagieren. Da Granisetron durch hepatische Cytochrom-P-450-Droge metabolisierenden Enzyme, Induktoren oder Inhibitoren dieser Enzyme metabolisiert wird, können die Clearance ändern und somit die Halbwertszeit von Granisetron. Keine spezifischen Interaktionsstudien wurden bei narkotisierten Patienten durchgeführt. Zusätzlich 3A4 die Aktivität des Cytochrom P-450-Unterfamilie (im Metabolismus von einigen der wichtigsten narkotische analgetische Mittel beteiligt) nicht durch Granisetron hydrochlorid in vitro modifiziert. In In-vitro-Studien mit menschlichen Mikrosomen, Ketoconazol gehemmt Ring Oxidation von Granisetron-Hydrochlorid. Jedoch ist die klinische Bedeutung der in vivo pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Ketoconazol nicht bekannt. In einer humanen pharmakokinetischen Studie führte Leberenzyminduktion mit Phenobarbital in einem 25% igen Anstieg der Gesamtplasma-Clearance von intravenösem Granisetron-Hydrochlorid. Die klinische Bedeutung dieser Änderung ist nicht bekannt. QT-Verlängerung wurde mit Granisetron Hydrochlorid berichtet. Die Verwendung von Granisetron-Hydrochlorid in Patienten, die gleichzeitig mit Medikamenten bekannt behandelt, um das QT-Intervall verlängern und / oder sind arrhythmogenic in klinischen Folgen führen kann.
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